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文章導讀 脂質體制備工藝可分為非機械制備工藝和機械制備工藝,非機械方法制備的脂質體存在均一性差,重復性差、制備的脂質體粒徑偏大等缺點。
應用情況

脂質體非機械制備工藝


1、薄膜分散法

       薄膜分散法即伯明翰法,該法是將類脂質先溶解于有機溶劑(如甲醇及乙醇等)中,均勻混合后,再通過旋轉蒸發儀去除有機溶劑使圓底瓶內的溶劑揮發之后即可在瓶壁上形成均勻的脂質膜后,在臨界溫度以上的溫度條件下,將欲包覆物質的水溶液和脂質膜混合,用手左右搖動,將瓶壁上的脂質膜振下來,脂質在水溶液中即會自動形成多層脂質體。即加入水相水化洗膜形成較為均勻的懸濁液即為脂質體。薄膜分散法是迄今為止制備脂質體最簡單的方法,但是包封率低,形成的粒徑較大。                                                                                                             

2、反復凍融法

       反復凍融法前段制備過程與薄膜分散法類似,利用微脂體破裂后會再自行密合的特性,在得到脂質體懸液后通過反復冷凍融解造成微脂體的破裂及重組再密合操作形成大小較均勻的單層脂質體。反復凍融法具有包封率高、均一性好的優點,但制備所需時間長。

3、有機溶劑注入法

       有機溶劑注入法即先將類脂質用有機溶劑溶解,再將脂質有機溶液注入高速攪拌的水相里,形成脂質體懸浮液,最后通過減壓或氮吹的方法除去有機溶劑即得到脂質體溶液。有機溶劑注入法使用的有機溶劑較難去除,且對水溶性物質的包封率偏低。

4、逆相蒸發法

       逆相蒸發法以有機溶劑溶解高濃度的脂質,快速混入對于脂質量而言體積極少的藥品水溶液,將兩者混合均勻后再以旋轉真空干燥機使有機溶劑揮發,形成包覆率較高的微脂體。即先將脂質材料溶于有機溶劑,再加入水相溶液,最后除去有機溶液,即可獲得脂質體溶液。這種方法適合用來包覆較為稀少或是較珍貴的藥品及蛋白質。該法制備的脂質體呈多相分布,并且需要進行額外均質處理,且極性溶劑的存在會抑制蛋白的活性,有機溶劑不易去除。


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