脂質體粒徑控制
脂質體是以磷脂為壁材,在水中自聚集形成的具有雙分子層結構的一種超微球狀粒子,磷脂的親水性頭部形成雙分子層的內外表面,親脂性的尾端脂肪酸鏈形成雙分子層的疏水核心區域。脂質體的大小從20m 到幾個微米,它們可能是由一個或幾個同心或非同心的膜組成,每個膜層厚度約4 D。根據脂質體的大小和脂質雙分子層數目,脂質體可分為單室脂質體和多室脂質體,其中單室脂質體又可分為小單室脂質體 (SUV,20-100 m)、大單室脂質體(LUV,100 m)和巨大單室脂質體(GUV,100mm);多室脂質體又可分為多室脂質體 (MLV,>500 mm)和多泡脂質體 (MVV,>1000rm)。 脂質體在全制備過程中,由于粒徑的大小和分布情況對后續的穩定性、包封率等都有著非常重要的影響。因此,脂質體的粒徑控制是脂質體制備過程中的基礎,也是非常重要的一個環節。脂質體粒徑控制的方法目前比較多,相對而言要減小粒徑達到所需要求也比較容易,但是要篩選出一個既穩定可靠、又重現性好、還適于生產放大的工藝,仍需費一番思量。在諸多方法和設備中如何去選擇,最終還需依賴脂質體的基本結構特點、自身在研脂質體品種的特殊性而決定。 有機相與水相水化形成脂質體后往往其粒徑的大小和分布不符合要求,必須予以適當的整粒,也就是我們常說的粒徑控制。
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